En el desarrollo de fármacos, la nueva tecnología que permite una edición más fácil y rápida de los átomos clave responsables de la eficacia de los fármacos se considera una tecnología fundamental y “de ensueño”, un candidato potencial a fármaco que revoluciona el proceso de descubrimiento. Los investigadores de KAIST se han convertido en los primeros del mundo en desarrollar con éxito una tecnología de edición de un solo átomo que maximiza la eficacia de los fármacos.
El 8 de octubre, KAIST (representado por el presidente Kwang-Hyung Lee) anunció que el equipo de investigación del Profesor Yunsoo Park del Departamento de Química ha desarrollado con éxito una tecnología que puede separar átomos de oxígeno en compuestos de furano y permitir una fácil modificación y corrección, convirtiéndolos directamente en. átomos de nitrógeno. Estructuras de pirrol, que se utilizan ampliamente en productos farmacéuticos.
La investigación fue publicada en una revista científica. Ciencia 3 de octubre titulado “Conversión fotocatalítica de furano en pirrol”.
Muchos fármacos tienen estructuras químicas complejas, pero su eficacia suele estar determinada por un único átomo clave. Átomos como el oxígeno y el nitrógeno desempeñan un papel central en la mejora de los efectos farmacológicos de estos fármacos, especialmente contra los virus.
Este fenómeno, en el que la inserción de átomos específicos en una molécula de fármaco afecta drásticamente su eficacia, se denomina “efecto de átomo único”. Para liderar el desarrollo de fármacos, el descubrimiento de átomos que maximicen la eficacia de los fármacos es clave.
Sin embargo, examinar el efecto de un solo átomo tradicionalmente ha requerido procesos de síntesis costosos y de varios pasos, ya que ha sido difícil modificar selectivamente átomos individuales dentro de estructuras de anillos estables que contienen oxígeno o nitrógeno.
El equipo del profesor Park superó este desafío introduciendo un fotocatalizador que utiliza energía luminosa. Desarrollaron un fotocatalizador que actúa como una “tijera molecular”, cortando y uniendo de forma independiente cinco anillos membranosos, lo que permite la edición de un solo átomo a temperatura ambiente y presión atmosférica.
El equipo descubrió un nuevo mecanismo de reacción en el que unas tijeras moleculares excitadas eliminan el oxígeno del furano mediante oxidación de un solo electrón y luego añaden secuencialmente átomos de nitrógeno.
Donghyeon Kim y Jaehyun Yoo, primeros autores del estudio y candidatos en el Programa Integrado de Maestría y Doctorado en el Departamento de Química de KAIST, explicaron que la técnica proporciona una alta eficiencia al utilizar energía luminosa para transformar condiciones difíciles. Añadió que la tecnología permite la modificación selectiva, incluso cuando se aplica a productos naturales o farmacéuticos complejos. El profesor Yunsoo Park, quien dirigió la investigación, dijo: “Este avance, que permite la modificación selectiva de la estructura de anillos orgánicos de cinco miembros, abrirá nuevas puertas para la construcción de bibliotecas de fármacos candidatos que pueden usarse en productos farmacéuticos. “Un desafío importante. Espero que esta tecnología básica se utilice para revolucionar el proceso de desarrollo de fármacos”.
La importancia de esta investigación se destacó en la sección Perspectivas científicas, una sección donde un científico colega fuera del grupo del proyecto ofrece comentarios sobre un estudio influyente.
Esta investigación fue apoyada por el Programa de Investigación Creativa de la Fundación Nacional de Investigación de Corea, el Proyecto de Laboratorio Colaborativo Intergeneracional en KAIST y la Beca Científica POSCO de la Fundación POSCO TJ Park.
