La invención de un dispositivo capaz de desbloquear reacciones químicas orgánicas que antes eran imposibles ha abierto nuevas vías para que la industria farmacéutica produzca medicamentos más eficaces y con mayor rapidez.
Tradicionalmente, la mayoría de los medicamentos se ensamblan utilizando fragmentos moleculares llamados bloques de construcción de alquilos, compuestos orgánicos que tienen una variedad de usos. Sin embargo, debido a lo difícil que puede ser combinar diferentes tipos de estos compuestos en algo nuevo, este método de creación es limitado, especialmente para fármacos complejos.
Para ayudar a resolver este problema, un equipo de químicos informó del descubrimiento de un tipo especial de complejo de níquel estable, un compuesto químico que contiene un átomo de níquel.
Debido a que estos compuestos pueden producirse directamente a partir de componentes químicos clásicos y aislarse fácilmente, los científicos pueden combinarlos con otros componentes básicos de una manera que abre un nuevo espacio químico, dijo Christo Savov, investigador principal del estudio y colega. Profesor de Química y Bioquímica en la Universidad Estatal de Ohio.
“Realmente no existe una reacción que pueda formar de manera muy confiable y selectiva los enlaces que estamos creando ahora con estos restos alquílicos”, dijo Siov. “Al unirles complejos de níquel como tapas temporales, descubrimos que ahora podíamos unir todo tipo de restos alquilo para formar nuevos enlaces alquil-alquilo”.
El estudio fue publicado en la naturaleza
En promedio, la investigación y el desarrollo pueden tardar una década antes de que un medicamento llegue al mercado con éxito. Durante ese tiempo, los científicos también crearon miles de candidatos a fármacos fallidos, lo que complica aún más un proceso que ya es costoso y requiere mucho tiempo.
Basándose en una integración única de síntesis orgánica, química inorgánica y ciencia de las baterías, a pesar de lo atractivos que han sido los complejos de níquel-alquilo para los químicos, el equipo de Siov encontró una manera de desbloquear su sorprendente potencial. “Al utilizar nuestro dispositivo, se pueden obtener moléculas mucho más selectivas para objetivos que pueden tener menos efectos secundarios para el usuario final”, dijo Siov.
Según el estudio, si bien los métodos convencionales para crear una nueva molécula a partir de un único proceso químico pueden llevar mucho tiempo y mano de obra, su herramienta puede permitir fácilmente a los investigadores crear 96 nuevos derivados de fármacos en menos tiempo de lo habitual. uno para hacerlo. .
Básicamente, dicen los investigadores, esta capacidad acortará el tiempo de comercialización de medicamentos que salvan vidas, aumentará la eficacia de los medicamentos al tiempo que reduce el riesgo de efectos secundarios y reducirá los costos de investigación para que los químicos puedan trabajar para atacar enfermedades agudas que afectan a grupos pequeños. Avances como estos también allanan el camino para que los científicos estudien los enlaces que constituyen los fundamentos de la química básica y descubran más sobre por qué funcionan estos desafiantes enlaces, dijo Siov.
El equipo ya está colaborando con científicos de varias compañías farmacéuticas que esperan utilizar su herramienta para ver cómo afecta su flujo de trabajo. “Están interesados en fabricar miles de derivados para ajustar la estructura y el rendimiento de la molécula, por lo que trabajamos con compañías farmacéuticas para explorar realmente su poder”, dijo Savov.
En última instancia, el equipo espera seguir desarrollando su dispositivo convirtiendo su reacción química en un proceso catalítico, un enfoque que permitiría a los científicos acelerar otras reacciones químicas proporcionando un método de ahorro de energía.
“Estamos trabajando para hacerlo mucho más eficiente”, dijo Siov.
Otros coautores incluyen a Sameer Elzabedi, Shiv Vaske, Hunter Starbuck, Mekh Majumdar y Curtis E. Moore de Ohio State, así como Vulcan Akeldez de la Universidad Atatürk y Dipnita Kalyani de Merck & Company Inc. Este trabajo fue apoyado por Institutos Nacionales de Salud y Premio Camille y Henri Dreyfus Teacher Scholar.
