Los investigadores de la Universidad Nacional de Singapur (NUS) han comenzado un nuevo cambio catalico que convierte los epóxidos en oxitens floridos, que es una clase prestigiosa pero dura de las moléculas de drogas que evitan la preparación artificial durante años. Al abrir el camino a estas valiosas dispersas de drogas, este descubrimiento potencialmente abre la puerta a las nuevas drogas para aplicaciones de descubrimiento de drogas.
El equipo de investigación dirigido por el Departamento de Química de NUS, el profesor Koh Ming Jo, junto con Eric Chen, profesor de Departamento de Farmacia y Ciencias Farmacéuticas de NUS, y el profesor Liu Peng de la Universidad de Pittsburg en los Estados Unidos.
El progreso de la investigación se publicó en la revista científica Química de la naturaleza El 20 de febrero de 2025.
Cuatro heterocáculos de membrana, como oxitens y lactona, son comunes en productos naturales y farmacéuticos, documentando una serie de ejemplos en estudios artificiales y biológicos. La introducción de flúor en las moléculas orgánicas a menudo proporciona los atributos deseados, que han jugado un papel importante en los resultados exitosos del descubrimiento de fármacos. En este sentido, el cambio isostérico de un CH2 Unidad dentro de una oxitita (o β-lactona del grupo C = O) con FQ2 α, los resultados de los α-doifluoro-oxetanos, una valiosa clase de compuestos heterosiculares que contienen atributos articulares de heterosículas de color pequeño y fluorino. Aunque estos oxiten floridos se prometen fuertemente como compuestos de plomo para un mayor desarrollo en nuevos medicamentos, sus preparaciones artificiales han eliminado a los químicos a gran escala.
El profesor asociado Koh dijo: “Los métodos tradicionales de construcción de color oxytel no se pueden desarrollar directamente, di-difluorooxetanes, que se deben a la falta de predicciones o reactivos que contienen flúor apropiado, o ambos. Además, la química tradicional a menudo causa complicaciones. .
Una nueva forma de síntesis de oxitens floridos
Los investigadores se desvían de la lógica estándar de síntesis mediante el diseño de una nueva estrategia que selecciona una especie de deluorocarbina en la estructura de los tres epóxidos de membrana fácilmente disponibles. Este proceso se ve facilitado por un cobre asequible, que estabiliza de antemano argloverina disponible comercialmente, estabilizando el defloatarbeno. Como resultado, el cobre se conecta con el epóxido del complejo de diellourocarbonida y desencadena el vapaton selectivo y la ciclonización del sitio, de modo que el producto α-difluoro-oxetano deseado se puede obtener a través de un intermedio oriental metálico. Los estudios computacionales grupales del profesor Liu proporcionaron información sobre el nuevo modo de reacción y sus mecanismos básicos. مزید برآں ، پروفیسر چن کی ٹیم کے ذریعہ انجام دیئے گئے لیپوفیلیسیٹی اور میٹابولک استحک کے مطالے نے ان فلوری آکسیٹی کاulo ںاک ںاحی ںاحی ںاحی timo ایت کی ہے جو منشیار کے قیمتی سہاروں کی حیثی pad. ے ہیں۔
Para mostrar la utilidad práctica de sus procedimientos, el análogo que contiene un análogo que contiene un fluoren de oxitita, LA LACONA y farmacores carboniales generalmente se encuentra en múltiples compuestos biológicos. Los mapas potenciales electroestáticos calculados de Oxyten Assistant, α-Difluoro-oxetano y LA LACONA indicaron que presentarán la capacidad de estos compuestos como una semejanza entre sí.
El profesor asociado Koh agregó: “Al inventar caminos confiables de oxitens que contienen flúor, ahora podemos agregar estas formas a la novela en el diseño terapéutico de las moléculas pequeñas. Que pueden tratar enfermedades potencialmente tratables”. .
Los estudios continúan investigando las propiedades biológicas de estos medicamentos recién recuperados y extienden el procedimiento a otras clases de compuestos como los medicamentos heterosiculares.
